Med. Chem. Tips Bot @TipsChem
超薬化学ちゃ (@organischchemie)の備忘録 24時間毎にツイート。論文情報と面白いことの中で忘れたくないことを呟く Joined January 2021-
Tweets781
-
Followers649
-
Following1
-
Likes0
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 光学活性なアミンの合成法のレビュー 金属触媒を使った不斉のHydrogenationに関してまとめられている
sciencedirect.com/science/articl… 薬物の吸収にも非常に重要な役割を果たす溶解度を改善した実例集 方策も示されていて面白い ただやっぱり極性基を入れるのが強い
H2OとD2O 一見、両方とも飲めるように感じますが 重水は毒性があります thoughtco.com/can-you-drink-… Dがタンパク質のHと交換され 水素結合の強さを変えたりして酵素の働きを変えてしまうからかな？ ただ…水(H2O)とは味が違うようなので一度は試してみたい
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 新しい水酸基の保護基 ニトロフェニルアセチル基(NPA)は糖で使われる ニトロを還元すると分子内環化で保護基が外れる ただα位のプロトンが度々問題 ジメチル化→DMNPA
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 低分子創薬をしているなら読むべきレビュー 年代別に特徴を分析している 脂溶性と分子量は増大傾向 おそらく皆さんも気づいてるはず 昔のターゲットはGPCRや酵素が多かったのに最近はキナーゼ阻害剤祭り この次の時代は何がくる？ 先を見通す人や企業が生き残る
pubs.rsc.org/en/Content/Art… 共有結合性化合物のレビュー KRAS阻害剤等で力を発揮している共有結合性の化合物 知らないことが多いので知識を増やしていきたい EWGが3位に、2位にスルホンがあるピリジンは共有結合性なんですね 知りませんでした
pubs.acs.org/doi/10.1021/ja… チロシン誘導体を細胞に取り込ませる → 細胞は磁気応答性メラニンを作成 → 磁力線に沿って細胞が並ぶ 天才か
idp.nature.com/authorize?resp… イノベーションはどこから？ 約半数は中小から ニューモダに狙いを定めて 大型買収
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 芳香族のヨウ素化 NISやI2、ヒダントインのDIHやヨードサッカリンなどはご存知かと思います (MsO)2+TBAIやヨウ素+AgOMsで系中にスルホニルのハイポアイオダイドを発生させてヨウ素化 色んなヘテロ環で使われていて便利そう
sciencedirect.com/science/articl… PROTACに関しての論文が どれくらいか どこの大学からか 誰からか どのジャーナルか 等を解析した結果
2月は毎年レビューが多い pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 2010ー2019年にFDAに承認された医薬品の総説 やはり癌領域が最も多く 次いで感染症、中枢 Rule of 5を満たしていない化合物もいくつか薬になっているものの数は少ない 一応骨格も描いてくれてるからそこだけ目を通すのもいいかも
この化合物がヤバァイ pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… X,Y,Z,Wで見えなくなってるけど プロトンのドナーが6つ そして両端に縮合多環芳香族 それにも関わらず、PKプロファイルに問題がなく ヒトにおける予測投与量が15mg QD(一日一回) Rule of 5はあくまで指標ですね
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… アリールケトンを活性化してHeck反応が可能に つまり、例えばブロモアセトフェノンのBrにカップリングして そのあとケトンを活性化してHeckでオレフィンを挿入できるのね 芳香環の二箇所以上にカップリングしたい時や原料がケトンしかない時は便利かもしれません
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… カルボン酸で薗頭反応 ArCO2H + HCCR -> ArCCR 脱炭酸しながら進むため気体は発生
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 意外と奥が深いSNAr反応 KOtBu, DMF条件で挿入 超簡単じゃん！ …中身見てください (記憶が正しければ) KOR溶液にアリールハライドを加えるか アリールハライドにKOtBu＋ROHをいれるかで収率変わります 溶媒でも収率変わります 少量で 検討しよう SNAr
nature.com/articles/s4158… アミド化を「触媒」する酵素を発見
pubs.acs.org/doi/abs/10.102… Ts, Ms, Tf基は非常に安定なアミンの保護基として使われる 脱保護にはHBr+酢酸等の強い条件が必要 LDAとO2という比較的mildで さらにMsのみ選択的な脱保護に成功
pubs.acs.org/doi/abs/10.102… PPI阻害剤の共有結合性化合物 PPIは従来の低分子だと分子量が大きくなりすぎたりポケットがなかったりで 活性が低くなりがち その点を克服するための共有結合というアプローチ エステルはプロドラッグ？ 四級炭素からピペリジンとシクロペンタンを出すのは合成が難しそう
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 原料にちょうどいいハロゲン体がないときに カルボン酸体があれば薗頭反応が使えます 脱炭酸しながら進むため気体は発生してしまいます
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… フッ素の生体内代謝と毒性に関する論文 メドケムの御用達であるフッ素 代謝安定性を上げられたり 塩基性を下げたり 色々な効果がありますよね でもその代謝や毒性が問題になり得ます 特にモノフッ素体は毒性の懸念あり
超薬化学ちゃ @organischchemie
6K Followers 419 Following 製薬 / 創薬 / メドケム / 有機化学 / けもいんふぉマティクス フォロー リプはお気軽に 副作用ゼロのパリッと効くお薬-超薬を作りたい Medicinal Chemist, Organic Chemistry, Pharmaceuticals 論文情報の備忘録はこちら @TipsChem
叢雲くすり (創�... @souyakuchan
10K Followers 3K Following 創薬なんもわからん #blockbustART (fan art tag) #blockbustART_AI (AI fan art tag)
Kounosuke OISAKI | �... @K_Oisaki
3K Followers 3K Following GroupLeader CCRI-@AIST_JP / DeputyDirector FoodMedOIL /SAB @ChemRxiv / DeputyDirector @chemstation / AssocProf @UNIV_TSUKUBA_JP / SynOrgChem, Catalysis, Protein
AB @iga_2012
1K Followers 762 Following Ph.D. / 関西出身 / 関東在住 / US CA, TX留学経験 / 専門: 医薬品合成・反応開発 / 興味: Process chemisty・Medicinal chemistry・Biocatalyst・育児 / 職業: 製薬企業研究職 / 趣味: 旅行・クワガタ飼育
有機化学を学ぶ... @yuukiwomanabu
7K Followers 2K Following 有機化学系大学教員/Youtube URLはプロフ下参照/ブログ: https://t.co/5V7qyui1sB https://t.co/1Q232xS1U9 /論文を #学ぶの論文紹介 で紹介/icon: @gaminnaiseさん作
Shinya Yuki @shinya_elix
5K Followers 2K Following Co-Founder & CEO of Elix 💊 | AI Drug Discovery | Longevity | PhD in Physics | Formerly at DeNA | Yamagata ➡️ Tokyo ➡️ Singapore ➡️ Tokyo
sin有機化学 @sinOrganicChem
17K Followers 6K Following YouTubeで反応機構についての動画を投稿しています！化学系大学生のお役に立てれば嬉しいです！時々無作為に化学系っぽい方をフォローしています。#院試 #編入 #化学科 #有機化学 #反応機構
Midori Akiyama @midoriakiyamaF
2K Followers 723 Following Unit leader at RIKEN CEMS. Organic chemistry, Fluorine, and Beer. 秋山みどりです。研究活動と、いただいた美味しいもの(主にビール)を紹介しています。
Shinsuke Segawa (Mait... @MaitotoxicPhD
1K Followers 1K Following Chemist, Biologist = Artist. Fluorescent Probe/Click and Bioorthogonal Chemistry Expert. Kyoto U→UT Austin→HKUST→Researcher in Biotech. ケムステスタッフ. 気軽に絡んでね！
にゅ！ @nyu_alc
902 Followers 406 Following 引きこもりの見習錬金術士の人。今日もラボ畜がんば…れないぞい( ノД`)…。アニゲ系などの内容がメインです。たぶん。時々有機化学や音楽など。
凪 @valcycche
204 Followers 229 Following 新しい挑戦が、私をアップデートしてくれる。仕事はキャリアである以上に、自分を磨く旅。目先の変動よりも、長期的な成長と本質を見極めたい (●'◡'●)
コタツネコ @tripletoilet_
37 Followers 74 Following
Meridian @meridiancastle
227 Followers 2K Following To see a world in a grain of sand and heaven in a wild flower Hold infinity in the palm of your hand and eternity in an hour.
小林雄飛 @5884yuhi
4 Followers 93 Following
季節 @merryoctaa1
150 Followers 257 Following ☆音楽90's/旅行/ドライブ ☆食べるの大好き ☆甘いものもお酒も好きです ☆ 仕事の合間のランチとたまに作る料理… 多分みんな好き…知らんけど（🐜💍） 親日派の台湾人で 無言フォロー失礼します🙇♀️ フォローはお気軽にどぞー🍀🍀 私はアメリカでしばらく生活していました
ロン @itadakimayusi
24 Followers 376 Following
gonn @gonn250822
18 Followers 118 Following
pompom @pompom_diff
0 Followers 131 Following
Yetta Berkeley @fdvee65149355
11 Followers 193 Following
長弓 @NAGA_Yumi
666 Followers 2K Following 肩書はケミスト。専門はMedChemか有機化学だが、仕事関係で無機から生体材料、メカまで。ジョジョSS、デレマスかな子Ｐ、黒鯛釣り。釣りのニコ生やってましたが、最近時間ありません。ＲＯはgvのみ。年齢は永遠の14歳の中2病社会人です。深夜に紅茶飲みながら本や論文読むのが楽しい。関連の有名雑誌はたぶん一通り目を通してる？
Joel de Souza Lima @JLima_81
63 Followers 7K Following
Ryo Shimane @ryoshimane_
116 Followers 363 Following UTokyo ChemBio M1 推薦7期/ Kobayashi Lab → Nozaki Lab / Rowan Gr@UChicago Visiting Student 2024.10-2025.03 /トビタテ16期/ 湧源
Rawsue @RawsueRqeEJ
28 Followers 904 Following
けーた @ketaketaketa_
127 Followers 528 Following
S.F. @SF_np_af
295 Followers 598 Following D1, Natural products, Biosynthesis, Engineering enzymes, Artificial enzymes, Organic chemistry
ponnyo @ponyo_room0418
104 Followers 286 Following 化学メーカーで研究員やってます。化学、マテリアルインフォマティクス、AI、機械学習、プログラミングが好きです。ブログもやっています。よろしくお願いします！
PJ-Chen @Chen27Pj
0 Followers 773 Following
Chm @Chm47405995
1 Followers 43 Following
みさき なかつ�... @i0KmjaXJRs2091
11 Followers 217 Following 23歳、身長166cm 旅行、グルメ、キャンプ、友達作りが好きです 同じ目標を持った人はいますか？良かったらフォローお願いします
Miu @Miu522774347987
0 Followers 41 Following
SHuNKI jINNO @OrgChemSynth_SJ
2 Followers 35 Following Major in applied chemistry, organic synthesis. Ph. D student
Ｙ @Izayoi__fgo
166 Followers 539 Following
おじさん2 @z0XJSbwKe114270
6 Followers 78 Following
しげお @mL9c6JkVZ6EjXev
25 Followers 393 Following
こと @ko_to_chi
9 Followers 38 Following
ハンス・ザック... @e7kmgjCYfFKzcm6
173 Followers 2K Following
Infinity @msd_jpn
10 Followers 85 Following
ま @nekkoyama
430 Followers 862 Following
超薬化学ちゃ @organischchemie
6K Followers 419 Following 製薬 / 創薬 / メドケム / 有機化学 / けもいんふぉマティクス フォロー リプはお気軽に 副作用ゼロのパリッと効くお薬-超薬を作りたい Medicinal Chemist, Organic Chemistry, Pharmaceuticals 論文情報の備忘録はこちら @TipsChemYou might like
